В клинической практике помимо Тадалафила («Сиалис») широко используют его аналоги Варденафил («Левитра») и Силденафил («Виагра») для коррекции нарушений потенции у мужчин.
Препараты «Виагра» и «Левитра» во многом схожи с лекарственным средством «Сиалис» по действию, но есть некоторые отличия в фармакокинетике этих препаратов и дозировках, рекомендуемых к использованию. Отмечают также отличия в частоте некоторых побочных действий.
Механизм действия и клинические эффекты
Препараты Виагра (Силденафил) и «Левитра» (Варденафил) относят к той же группе лекарственных средств (селективные блокаторы фосфодиэстеразы пятого типа), что и Сиалис (Тадалафил), поэтому механизм действия их схожий. При сексуальной стимуляции в кавернозных телах полового органа выделяется оксид азота, являющийся расслабляющим фактором для мышечной стенки сосудов, что приводит к увеличению объема крови, поступающей к пещеристым телам и соответственно наступлению эрекции. Оксид азота вызывает расширение кровеносных сосудов за счет стимуляции выработки циклического гуанозинмонофосфата (ц-ГМФ), который разрушается ферментом фосфодиэстераза тип 5. Блокада данного фермента (ФДЭ-5) приводит к накоплению ц-ГМФ и развитию фармакологических эффектов.
Фармакокинетика лекарственных средств Виагра и Левитра
Оба препарата хорошо всасываются из ЖКТ. Время получения максимальной концентрации препарата в крови у Силденафила и Варденафила соответственно равны один час и тридцать минут.
Фармакологический эффект Варденафила возникает через пятнадцать минут и продолжается около двенадцати часов. Эффекты Силденафила развиваются в среднем через двадцать пять минут и продолжаются около четырех-пяти часов. Данные показатели значительно хуже у «Виагры» и «Левитры», чем у Таденафила («Сиалис»). Время развития и продолжительность эффекта у Таденафила соответственно 16 минут и 36 часов.
Прием Варденафила («Левитра») с жирной пищей понижает максимальную концентрацию препарата в крови в среднем на 18–50 процентов. Связывание с белками крови составляет 95 процентов, что нужно учитывать при назначении сопутствующей терапии. Период полувыведения Варденафила около четырех-пяти часов, что значительно меньше, чем у Таденафила («Сиалис»). Выводится Варденафил и его метаболиты максимально с калом (91–95%), остальная (меньшая) часть выводится с мочой.
Прием Силденафила с пищей также снижает всасывание препарата. Процент связывания с белками крови такой же, как и у Варденафила с Таденафилом и равен 95- 96 процентам. Метаболизм Силденафила происходит в печени с участием ферментов цитохрома Р450.
Период полувыведения Силденафила идентичен периоду полувыведения Варденафила и насчитывает три – пять часов. Этот препарат также преимущественно выводится из организма с калом (80%) и незначительно с мочой.
Показания к применению в клинике препаратов Виагра и Левитра
Коррекция нарушенной эрекции у мужчин. Препараты не используют у женщин.
Применение препаратов и дозировки
Для проявления эффектов нужна сексуальная стимуляция.
Силденафил используется в дозировках от 25 до 100 миллиграмм один раз в 24 часа, в зависимости от переносимости и эффективности. Принимается за один час до полового контакта.
Варденафил назначают первоначально в дозировке 10 миллиграмм. Максимальная доза -20 миллиграмм. Применяется также перед половым актом за один час, но допускается прием и за четыре часа до контакта.
Противопоказания препаратов
Противопоказания к применению «Виагры» и «Левитры» схожи с «Сиалисом». К ним относят:
- непереносимость препаратов
- одновременный прием препаратов, доноров оксида азота
- тяжелые патологии печени, почек и сердечно-сосудистой системы
- заболевания сетчатки глаз
Побочные действия
Так как это препараты одной группы, то и побочные действия у них похожи. Чаще всего наблюдают:
- приливы
- аллергические реакции
- расстройство зрения (более выражено у Силденафила)
- нарушения нервной системы (головокружение, головная боль)
- диспепсия
- колебания артериального давления
